ABSTRAK
Pirimetamin (PIR), suatu obat antimalaria yang merupakan kelompok BCS (Biopharmaceutical Classification System) kelas II dengan kelarutan rendah tetapi permeabilitasnya tinggi, sehingga absorpsi obatnya dibatasi oleh kelarutan dan laju disolusinya. Salah satu cara untuk meningkatkan kelarutan obat PIR ini dengan suatu pembentukan ko-kristal antara PIR dengan turunan asam karboksilat yaitu asam sitrat (CIT). Penelitian ko-kristal PIR-CIT dilakukan dengan menggunaka n metode solvent drop grinding (SDG) dengan penambahan pelarut etanol pada perbandingan molar 1:1. Hasil dari SDG dikarakterisasi dengan difraksi sinar-X serbuk (XRD), Fourier transform infrared (FTIR), mikroskop polarisasi, uji kelarutan, dan uji disolusi. Karakterisasi dengan difraksi sinar-X serbuk menunjukkan adanya puncak-puncak baru pada diftraktrogram hasil penggilingan PIR- CIT. Spektrum FTIR hasil penggilingan menunjukkan adanya pergeseran bilangan gelombang dibandingakan dengan PIR dan CIT murni, uji kelarutan dan laju disolusi dilakukan terhadap hasil penggilingan basah PIR- CIT dan dibandingkan dengan PIR murni. Sedangkan habit kristal PIR- CIT setelah direkristalisasi dengan pelarut etanol berbeda dengan habit kristal masing-masing
komponen pembentuknya. Hasil dari karakterisasi tersebut menunjukan bahwa terbentuknya ko-kristal antara PIR dengan CIT. Kelarutan ko-kristal PIR- CIT di dalam air mengalami kenaikan sebesar 19,2 kali dari PIR murni. Sedangkan pada larutan dapar HCl pH 1,2 ; dapar fosfat 4,5 dan dapar asetat 6,8 terjadi peningkatan kelarutan yang berturut-turut sebesar 9,9 kali ; 7,6 kali dan 10,7 kali dibandingkan dengan PIR murni. Laju disolusi ko-kristal PIR- CIT dalam media larutan dapar HCl pH 1,2 dapar asetat pH 4,5 dan dapar fosfat pH 6,8 pada suhu 37,0°C lebih cepat daripada PIR murni. Hasil penelitian dapat disimpulkan, bahwa penggilingan basah antara PIR dan CIT dapat membentuk ko-kristal yang dapat meningkatka n kelarutan dan laju disolusi pirimetamin.

Kata kunci: pirimetamin, asam sitrat, ko-kristal, kelarutan, laju disolusi